L'inibizione della colinesterasi si verifica quando una sostanza (un inibitore della colinesterasi o anticolinesterasico) si lega all'enzima colinesterasi, impedendogli di degradare l'acetilcolina. Il risultato è un aumento della quantità e della durata dell'acetilcolina disponibile nelle sinapsi, potenziando così la neurotrasmissione colinergica.